Il tramadolo, utilizzato come tramadolo cloridrato, è un derivato oppioide, come il fentanyl e il metadone. Al contrario di queste ultime due molecole, il tramadolo può essere venduto senza la specifica ricetta speciale per stupefacenti, ma con prescrizione medica utilizzabile una sola volta (ricetta non ripetibile) perché il tramadolo non è solo un semplice agonista oppioide (in particolare agonista dei recettori mu del sistema di percezione del dolore) ma è anche un inibitore della ricaptazione della noradrenalina e induce aumento del rilascio di serotonina. Il tramadolo è stato sviluppato dalla industria farmaceutica tedesca Grünenthal GmbH alla fine degli anni 1970 e immessa sul mercato con il nome di Tramal. [Grünenthal ha anche dato in licenza il medicinale a parecchie altre industrie farmaceutiche in giro per il mondo con diversi nomi come per esempio Ultram.
È un farmaco utilizzato per stati dolorosi acuti e cronici e dolori indotti da interventi chirurgici e diagnostici particolarmente dolorosi. Il tramadolo in italia è il principio attivo di diversi farmaci come Fortradol, Contramal, Tramadolo Viatris, Tramadolo Hexan, TRAMADOLO e altri che sono antidolorifici.
Posologia e modo di somministrazione
TRAMADOLO- Compresse a rilascio prolungato deve essere somministrato ad intervalli di 12 ore e le compresse devono essere ingoiate intere, con molto liquido, senza essere masticate.
Il tramadolo puòessere assunto indipendentemente dai pasti. Come con tutti i farmaci di tipo analgesico, la dose di tramadolo deve essere adattata all´intensità del dolore ed alla risposta clinica individuale del paziente. Il dosaggio corretto per ogni singolo paziente è quello sufficiente a tenere il dolore sotto controllo senza che si manifestino, se non appena tollerabili, effetti collaterali per intere 12 ore. I pazienti che provengono da terapie a base di tramadolo con rilascio immediato, devono farsi calcolare la loro dose totale quotidiana e cominciare ad assumere TRAMADOLO Compresse a rilascio prolungato prendendo come riferimento la dose più vicina a quella da loro fino a quel momento assunta. Si raccomanda di abituare lentamente i pazienti alle dosi più alte per minimizzare i transitori effetti indesiderati. La necessità di terapie continuative deve essere stabilita ad intervalli regolari, dato che sono state segnalate sindromi da astinenza e dipendenza al farmaco. Non è opportuno eccedere la dose totale giornaliera di 400 mg, salvo che in speciali circostanze cliniche.
Adulti ed adolescenti (sopra i 12 anni): La posologia iniziale usualmente consigliata è di 100 mg (una compressa) per due volte al giorno, solitamente somministrata al mattino ed alla sera.
Se il sollievo del dolore è insufficiente la dose deve essere aumentata a 150 o 200 mg due volte al giorno fino alla completa sedazione del dolore.
Pazienti anziani: Pazienti anziani fino a 75 anni con normale funzione epatica e renale possono assumere la dose indicata per gli adulti. Nei pazienti anziani oltre i 75 anni l´eliminazione del farmaco può essere più lenta. Perciò gli intervalli tra le singole somministrazioni vanno prolungati. Si raccomanda una dose iniziale di 100 mg, due volte al giorno. L´aggiustamento del dosaggio deve essere monitorato attentamente.
Pazienti con insufficienza renale o epatica: L´emivita di eliminazione del tramadolo può essere prolungata in questi pazienti.
Pazienti con insufficienza epatica o renale (clearance della creatinina <30 ml/min) possono richiedere un prolungamento dell´intervallo tra le somministrazioni. Si raccomanda una dose iniziale di 100 mg, duevolte al giorno.
L´aggiustamento del dosaggio deve essere monitorato attentamente.
Il tramadolo è controindicato in caso di grave insufficienza epatica o renale (clearance della creatinina <10 ml/min
Bambini di età inferiore ai 12 anni: TRAMADOLO Compresse a rilascio prolungato non è stato studiato nei bambini.
La sicurezza e l'efficacia di TRAMADOLO Compresse a rilascio prolungato non sono pertanto state stabilite, ed il prodotto non deve essere usato nei bambini.
Controindicazioni
TRAMADOLO non deve essere somministrato in caso di: ipersensibilità verso il tramadolo o ad alcuni eccipienti di TRAMADOLO; intossicazione acuta da alcool, ipnotici o altri farmaci che agiscono sul SNC; assunzione concomitante degli Inibitori delle monoaminoossidasi o prima che siano trascorse due settimane dalla loro sospensione; funzionalità epatica gravemente compromessa; funzionalità renale severamente compromessa (clearance della creatinina <10 ml/min). TRAMADOLO non deve essere utilizzato nella terapia di dissuefazione da droghe.
Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Sono stati riportati sintomi da astinenza alle comuni dosi terapeutiche, mentre meno frequenti sono state le segnalazioni relative alla dipendenza od all´abuso di detto farmaco. La farmaco dipendenza puòsopravvenire dopo trattamento con le dosi terapeutiche di tramadolo. A causa di questa potenzialità è opportuno rivedere regolarmente la natura della necessità clinica che induce a terapie continuative con analgesici.
Nei pazienti con tendenza all´abuso di medicamenti o alla farmacodipendenza laterapia deve essere somministrata per periodi brevi e sotto stretta sorveglianza medica. TRAMADOLO non è adatto all´impiego come trattamento sostitutivo neisoggetti tossicodipendenti. Sebbene tramadolo sia un agonista oppioide, non è in grado di sopprimere i sintomi di astinenza da morfina. La Tartrazina (E 102) può provocare reazioni allergiche. Sono state segnalate convulsioni in pazienti trattati con tramadolo alle dosi terapeutiche ed il rischio potrebbe aumentare quando le dosi di tramadolo superano la posologia massima giornaliera raccomandata (400 mg). I pazienti con epilessia o con precedenti di convulsioni devono essere trattati con tramadolo solo in caso di effettiva necessità. Il rischio di convulsioni può aumentare nei pazienti in trattamento con altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva
Tramadolo deve essere usato con cautela in caso di trauma cranico, aumentata pressione intracranica, ed in pazienti inclini a disturbi convulsivi o che versano in stato di shock. Si raccomanda cautela nell´uso di tramadolo nei pazienti con insufficienza epatica o renale (clearance della creatinina <30 ml/min). Può rendersi necessario un prolungamento dell´intervallo didosaggio. Inoltre tale farmaco va somministrato con cautela nei pazienti che accusano depressione respiratoria ose nel frattempo sono somministrati altri farmaci ad azione centrale, dato che non è possibile escludere in queste situazioni l´insorgere di depressione respiratoria. Alle comuni dosi terapeutiche sono stati raramente segnalati casi di depressione respiratoria.
Interazioni - Inizio Pagina.
TRAMADOLO non deve essere combinato con MAO-inibitori La somministrazione concomitante di tramadolo con altri farmaci depressivi del sistema nervoso centrale, compresi gli alcolici, può potenziare gli effetti sul SNC. La somministrazione contemporanea o precedente di carbamazepina (induttore enzimatico) può ridurre l'effetto analgesico ed accorciare la durata dell´azione del farmaco. Non è consigliata la combinazione tra agonisti/antagonisti (per es. buprenorfina, nalbufina, pentazocina) e tramadolo, perche' l'effetto analgesico di un agonista puro può essere teoricamente ridotto in tali circostanze. Tramadolo può indurre convulsioni e potenziare l´effetto di causare convulsioni degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, dei farmaci antidepressivi triciclici, degli antipsicotici, e di altri farmaci che abbassano la soglia convulsivante. In casi isolati ci sono stati reports di sindrome da serotonina in connessione temporale con l´uso terapeutico di tramadolo in combinazione con altri medicinali serotoninergici come gli inibitori selettivi del re-uptake della serotonina (SSRIs). Si raccomanda cautela durante la somministrazione contemporanea di tramadolo e derivati della cumarina (ad esempio warfarin) a seguito di segnalazioni relative ad aumentato INR ed alla presenza di ecchimosi in alcuni pazienti. Non è noto il meccanismo che agisce dietro questa interazione.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza: Non sono disponibili dati clinici relativi a donne gravide esposte all´uso di tramadolo.
Studi effettuati sugli animali hanno rilevato che il tramadolo, a dosi tossiche per la madre, produce effetti sullo sviluppo degli organi, sull´ossificazione e sulla mortalità neonatale. Non sono stati osservati effetti teratogeni.
Non si hanno ancora dati sufficienti sulla sicurezza di tramadolo durante la gravidanza, pertanto esso non deve essere usato in tale situazione. Tramadolo attraversa la barriera placentare ed un uso cronico durante la gravidanza può provocare unasindrome da astinenza nel neonato. Tramadolo somministrato prima o durante il parto non ha effetto sulla contrattilità uterina Nei neonati il farmaco può causare delle modifiche della frequenza respiratoria, di solito clinicamente non rilevanti. Allattamento: Tramadolo ed i suoi metaboliti sono presenti in piccole quantità nel latte materno. Un neonato potrebbe ingerire approssimativamente lo 0.1% della dose data alla madre.
Tramadolo non deve essere somministrato durante l´ allattamento al seno.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.
Tramadolo può provocare sonnolenza, che può aumentare se il farmaco viene somministrato in associazione con depressori del sistema nervoso centrale. In tal caso, il paziente non deve guidare odazionare macchinari.
Effetti indesiderati - Inizio Pagina.
Frequenti: nauseae vertigini.
Comuni: vomito, sudorazione, secchezza della mucosa orale, stipsi, mal di testa e sonnolenza.
Non comuni : effetti sulla regolazione cardiovascolare (palpitazioni, tachicardia, ipotensione posturale fino al collasso cardiocircolatorio). Questi effetti indesiderati possono manifestarsi specialmente in caso di somministrazione per via endovenosa ed in pazienti sottoposti astress fisico. Conati di vomito, irritazione gastrointestinale.
Rari: debolezza muscolare, modificazioni dell´appetito, visione offuscata, reazioni allergiche (ad esempio dispnea, broncospasmo, respirazione asmatica, edema angioneurotico), disturbi della minzione (disuria e ritenzione urinaria).
Sovradosaggio
Sintomi: In caso di sovradosaggio i sintomi sono simili a quelli degli altri analgesici oppiacei, e comprendono: miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, sedazione e coma, convulsioni e depressione respiratoria. Terapia in caso di sovradosaggio: Valgono le misure generali d´emergenza: mantenere libere le vie respiratorie e supportare la funzionalità cardiaca; utilizzare il naloxone come antidoto alla depressione respiratoria; il diazepam èindicato per antagonizzare le convulsioni. Tramadolo viene eliminato solo in piccola parte con l´ emodialisi e l´emofiltrazione.
Perciò l´emodialisi e l´emofiltrazione da sole non sono raccomandate per il trattamento dell´intossicazione acuta da tramadolo. Lo svuotamento gastrico è utile per rimuovere qualsiasi farmaco assorbito, particolarmente quando èstata assunta una formulazione a rilascio modificato.
